研究生学术论坛第四季第九讲：带你认识靶向制剂及其药代动力学评价方法

    学生通讯社讯 记者刘文婷、靳策报道：如果药物能提高药效、降低毒性，那么绝对是病人的福音。3月12日晚，在研究生院108举行的前湖论坛，由我校医学院的研究生王慧昀为大家讲解靶向制剂及其药代动力学评价方法。
    讲座伊始，王慧昀就通过一系列胶囊以及注射液图片切入正题，向在座的观众介绍了什么叫“靶向制剂”。靶向制剂亦称靶向给药系统，是一种能将药物有目的的输送到病灶部位，从而减少药物用量的新型药物制剂技术和工艺，而且便于控制给药的速度和方式。这种系统可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应，是一种比较理想的给药方式。
    靶向制剂作为第四代药物剂型，被认为是目前抗癌药中最适宜的剂型。王慧昀首先向大家解释了前三代药剂：“第一代药物剂型即古时秦始皇为求长生不老而是炼丹师炼制的口服丹药，第二代则是如今比较常见的注射剂一类，第三类普通百姓接触得也不多，是一种对人体副作用较小的缓式、控式制剂。”
相比起前三代，，王慧昀就第四代的优势继续做出讲解。靶向制剂具有不同于前三代的特点：首先，靶向制剂能使药物迅速到达靶区，疗效达到普通制剂的数倍乃至数百倍。其次，能减少用药剂量，从而降低对正常组织或细胞的毒性。另外，靶向制剂还具有药理活性的专一性。
    靶向制剂虽然很早就提出来了，但应用的很少，这是因为目前还缺少对靶向制剂的评价标准。无法评价它的毒性、有效率等，就无法进行临床实验。如果要让靶向制剂更广泛地应用到生活，王慧昀说：“在研究靶向制剂过程中建立一个好的靶向评价体系是必不可少的。”研制靶向制剂对可靠的评价标准的需要刺激了各种评价标准的研究。好的评价标准，不仅可以指导靶向制剂的研制，而且能使之更好地满足临床需求。
目前常用的靶向制剂的评价方法分为体外分析方法和体内分析方法。王慧昀对两种方法分别进行了介绍。体外研究可以提供有关靶向药物制剂本身物理化学性质以及靶向传输动力学和靶向效率的重要信息。体内评价方法则可以直接分析药物在体内的药动学和药效学，甚至可以采用最新的成像技术给出直观的结果。
    为了让大家更为直观的理解，王慧昀利用药——时曲线来描述靶向制剂体内代谢动力学过程，紧接着她又列出一系列靶向药物药动学参数，演示了一个根据张志荣数学模型理论建立的多室模型。目前为止，体内评价系统要依靠动物实验所得学业药时曲线的形状来确定释药室、效应室和代谢室的数目，具体到人类身上，又会增加不少难度。
总而言之，不同类型的靶向制剂应根据其制备方法、药物的理化性质和化学特性，选择不同的体内（或体外）评价方法相结合的方法来综合评价其靶向性，以获得准确的靶向性数据来更好地指导临床应用。
    讲座结束后，王慧昀表示：“我始终坚持生物药剂学与药物动力学的研究方向，是兴趣使然，更是希望将来自己能在这方面取得成绩，为人类做出贡献。”